Антагонисты рецепторов ангиотензина ii список препаратов

Основные цели в лечении артериальной гипертонии - это контроль над уровнем артериального давления, предупреждение поражения органов мишеней и достижение максимальной приверженности к терапии. В настоящее время для терапии артериальной гипертонии в качестве первоначального средства снижения артериального давления экспертами ВОЗ и Международного общества по изучению артериальной гипертонии рекомендовано шесть классов препаратов [1]. Также в новых рекомендациях по лечению артериальной гипертонии в этот список впервые включены блокаторы рецепторов ангиотензина II [2]. Эти препараты отвечают всем необходимым требованиям для лечении артериальной гипертонии.

Дорогие читатели! Наши статьи рассказывают о типовых способах решения проблем со здоровьем, но каждый случай носит уникальный характер.

Если вы хотите узнать, как решить именно Вашу проблему - начните с программы похудания. Это быстро, недорого и очень эффективно!


Узнать детали

Антагонисты рецепторов ангиотензина II в лечении артериальной гипертонии

Клиническая офтальмология. Медицинское обозрение. Польза снижения артериального давления АД с достижением и поддержанием его целевого уровня для снижения риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности хорошо доказана. Ренин-ангиотензиновая система играет важную роль в регуляции АД и является мишенью для некоторых групп антигипертензивных препаратов, в т.

Кандесартан 8—32 мг 1 р. Кандесартан во многих рандомизированных клинических исследованиях доказал свою эффективность для снижения риска сердечно-сосудистой смертности, инсульта, сердечной недостаточности, ригидности артериальной стенки, почечной недостаточности, ретинопатии и мигрени в разных популяциях взрослых пациентов, включая пациентов с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа, метаболическим синдромом или нарушением функции почек.

Имеющиеся данные указывают на то, что кандесартан является высокоэффективным препаратом для лечения АГ. Ключевые слова: блокаторы рецепторов ангиотензина II, кандесартан, артериальная гипертония, Гипосарт. Benefits of lowering blood pressure BP and achieving and maintaining its target levels to reduce cardiovascular morbidity and mortality risks have been clearly demonstrated. Renin-angiotensin system plays an important role in BP regulation and is a target for some blood pressure medications, e.

Candesartan 8—32 mg once daily is recommended for hypertension in adults. Many randomized clinical trials have shown the efficacy of candesartan to reduce the risks of cardiovascular mortality, stroke, heart failure, arterial stiffness, renal failure, retinopathy, and migraine in adults including those with type 2 diabetes, metabolic syndrome, or kidney diseases.

Available data demonstrate that candesartan is highly effective for hypertension. Keywords : angiotensin II receptor blockers, candesartan, hypertension, Hyposart. Angiotensin II receptor blockers for hypertension. Medical Review. В статье рассмотрены возможности применения антагонисты рецепторов ангиотензина II в лечении артериальной гипертонии.

Артериальная гипертония АГ относится к числу основных факторов риска заболеваемости и смертности взрослого населения Российской Федерации. Заболеваемость и смертность в результате АГ могут быть значительно снижены при соответствующем лечении и контроле артериального давления АД [1]. Главным пептидом РААС является ангиотензин АТ II, который, воздействуя на рецепторы АТ1 один из двух его основных рецепторов , вызывает большое количество биологически неблагоприятных последствий.

Препарат первый раз применялся в эксперименте в г. Клинические данные свидетельствуют о высокой эффективности кандесартана в снижении АД, терапии сердечной недостаточности, диабетической нефропатии, а также в уменьшении риска развития и снижения темпов прогрессирования диабетической ретинопатии [5, 6].

Рецепторы АТ1 находятся в гладкомышечном слое стенки сосудов и в надпочечниках. БРА ингибируют многие биологические эффекты АТ II: сокращение гладкой мускулатуры сосудистой стенки, прессорные реакции, жажду, секрецию альдостерона, высвобождение вазопрессина, высвобождение катехоламинов надпочечниками, усиление норадренергической нейротрансмиссии, повышение симпатического тонуса, изменение функции почек, клеточную гиперплазию и гипертрофию.

БРА не обладают прямым влиянием на ангиотензинпревращающий фермент АПФ , а соответственно, и на брадикинин; но они могут повышать уровень высвобождения оксида азота NO и снижать его распад. БРА различаются своими характеристиками связывания c AT1-рецепторами.

Связывание подразделяют на конкурентное или неконкурентное в зависимости от смещения кривых ответа концентрации АТ II вправо. Таким образом, неконкурентное связывание невозможно преодолеть повышением концентрации ангиотензина I [7]. Неконкурентное действие кандесартана обусловлено наличием карбоксильной группы в его имидазольной части. БРА телмисартан и валсартан являются неконкурентными блокаторами AT1-рецептора, несмотря на отсутствие карбоксильной группы [8].

Ключевым клиническим значением неконкурентного механизма связывания кандесартана с рецептором является его большая продолжительность действия и сохранение эффекта после пропуска очередного приема препарата.

Механический стресс может активировать AT1-рецепторы по АТ II-независимому пути, а без участия АТ II он не только способствует активации внеклеточных сигнально-регулируемых киназ и повышению продукции фосфоинозитидов in vitro , но и индуцирует гипертрофию миокарда in vivo.

Кандесартан ингибирует механическое растяжение, индуцирующее ассоциацию рецептора AT1-рецептора с Янус-киназой 2 и транслокацию G-белков в цитозоль.

Кандесартан, олмесартан и валсартан способны стабилизировать AT1-рецепторы в неактивном состоянии так называемый обратный агонизм , при отсутствии АТ II, таким образом уменьшая развитие гипертрофии миокарда независимо от снижения уровня АД [8].

В результате механического стресса стимулируется секреция АТ II из секреторных гранул через естественное сообщение в кардиомиоцитах [8]. Кандесартан является частичным агонистом гамма-рецептора активатора пролиферации пероксисом и ускоряет метаболизм липидов и углеводов [8]. АТ2-рецепторы до сих пор остаются малоизученными.

Предполагается, что они опосредуют механизмы воспаления, процессы клеточной пролиферации, модуляции внеклеточного матрикса, регенерации нейронов, апоптоза, клеточной дифференцировки и, возможно, вазодилатации и гипертрофии левого желудочка ЛЖ.

Одним из препаратов с самой высокой избирательностью является кандесартан [8]. Его эффективность была продемонстрирована в ряде клинических исследований с участием пациентов с АГ, дисфункцией ЛЖ, острым коронарным синдромом, сердечной недостаточностью СН , высокой артериальной жесткостью, ретинопатией, нефропатией, инсультом, фибрилляцией предсердий и мигренью. Также показана экономическая эффективность применения этого препарата. В данном обзоре внимание сфокусировано на роли кандесартана в терапии АГ.

Исследование TROPHY Trial of preventing hypertension проводилось с целью изучения возможности предотвращения развития АГ путем блокады РААС, определения степени эффективности кандесартана в сочетании с проведением профилактики АГ в частности, с изменением образа жизни [6, 9]. В 5 рандомизированных двойных слепых клинических исследованиях кандесартана участие принимали пациенты с АГ и наличием сахарного диабета СД или без СД [6, 10].

Схема проведения исследований была следующей:. У всех пациентов отмечалось значительное снижение уровня САД, ДАД и ПД после 2-го и 3-го периодов исследования по сравнению с исходным уровнем, при этом у больных СД наблюдался более выраженный эффект. Сравнительной эффективности кандесартана и лозартана был посвящен специальный метаанализ, включавший 14 исследований 8 по АГ и 6 по СН [11]. Его вторичной целью было изучение сравнительной экономической эффективности обоих препаратов.

Во всех исследованиях с участием больных АГ проводилось прямое сравнение кандесартана и лозартана. Разница между показателями АД составила -1,96 мм рт. Эти различия определяли с помощью Марковской модели, оценивающей стоимость 1 года качественной жизни, в результате анализа продемонстрирована экономическая целесообразность применения кандесартана.

В исследовании [6, 12], оценивавшем влияние кандесартана на эластичность артерий, а также воспалительные и метаболические показатели больные АГ с множественными факторами сердечно-сосудистого риска были разделены на 3 группы: 1-я группа получала 32 мг кандесартана, 2-я группа — 16 мг кандесартана, 3-я группа — антигипертензивную терапию без БРА или ингибиторов АПФ. Таким образом, улучшение эластичности артерий разного калибра отмечалось только на фоне приема БРА.

Исследование SECRET Study on Evaluation of Candesartan Сilexetil after Renal Transplantation — международное многоцентровое двойное слепое рандомизированное исследование кандесартана в сравнении с плацебо у пациентов после трансплантации почки. Первоначально планировалось участие в исследовании в течение 3 лет пациентов [6, 13].

С целью достижения ДАД менее 85 мм рт. Исследование было завершено досрочно, т. На момент остановки исследования его участниками были пациента: получали кандесартан и — плацебо. Уровень креатинина и калия в сыворотке незначительно увеличился у применявших кандесартан. В течение 48 нед. В 2 группах пациентов не наблюдалось достоверного изменения АД. Серьезные побочные эффекты у пациентов, участвовавших в исследовании, не наблюдались. Таким образом, была продемонстрирована способность кандесартана снижать уровень протеинурии, поддерживать функции почек даже в случае прогрессирующей почечной недостаточности.

Еще в одном исследовании — двойном слепом рандомизированном перекрестном, состоявшем из 4 периодов лечения по 2 мес. При приеме всех 3 доз кандесартана уровень альбуминурии и суточное АД достоверно снижались по сравнению с таковыми при приеме плацебо.

В исследовании SCOPE Study on Cognition and Prognosis in the Elderly изучалось, уменьшает ли применение кандесартана у пожилых пациентов с умеренно повышенным АД частоту летального и нефатального инсульта, сердечно-сосудистых событий, когнитивного снижения и деменции [6, 16]. В этом исследовании, проводившемся центрами в 15 странах, участвовали пациента в возрасте 70—89 лет с САД — мм рт. Участники исследования были рандомизированы на группы, получавшие кандесартан или плацебо, а в случае необходимости — активную антигипертензивную терапию.

Средний срок наблюдения составил 3,7 года. Достоверных различий в частоте инфаркта миокарда и смертности от ССЗ не выявлено. Доля пациентов со значительным снижением когнитивных функций или развитием деменции не различалась в обеих группах лечения. Предполагалось участие пациентов. Исследование было остановлено досрочно после рандомизации пациентов ввиду несбалансированности конечных точек. Демографические данные, факторы сердечно-сосудистого риска и показатели АД в начале исследования и в течение всего его периода практически не различались между двумя группами.

Пациентов в возрасте 18—55 лет с СД 1 типа, нормотензией и нормоальбуминурией, без ДР включили в DIRECT-prevent 1 — в группу кандесартана, — в группу плацебо , пациентов с ДР — в DIRECT-protect 1 — в группу кандесартана, — в группу плацебо и проспективно рандомизировали для лечения кандесартаном 16 мг 1 р.

Через 1 мес. Первичные конечные точки — частота и прогрессирование ДР: повышение по меньшей мере на 2 пункта или повышение на 3 пункта соответственно по шкале ДР. Прогрессирование ДР было первичной конечной точкой, регрессия ДР — вторичной. Снижение риска оставалось прежним после коррекции по величине снижения АД во время исследования. Частота побочных эффектов в группах лечения не различалась. В проспективном рандомизированном открытом исследовании CASE-J Candesartan Antihypertensive Survival Evaluation in Japan сравнивалось долгосрочное влияние кандесартана и амлодипина на частоту сердечно-сосудистых событий внезапная смерть и цереброваскулярные, сердечные, почечные и сосудистые события среди японских больных с АГ и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений [6, 20, 21] в течение 3,2 года.

Кроме того, у пациентов, принимавших амлодипин, увеличение числа новых случаев СД зависело от ИМТ, тогда как для кандесартана такой зависимости не выявлено. Таким образом, лечение кандесартаном может снизить смертность от всех причин и частоту развития СД у пациентов с ожирением и АГ высокого риска.

В проспективном рандомизированном двойном слепом перекрестном исследовании оценивали эффективность кандесартана у 60 пациентов с мигренью [6, 22]. Применение кандесартана значительно уменьшало выраженность головной боли, а также количество больничных дней по этой причине.

Частота побочных эффектов при приеме кандесартана была сопоставима с таковой при приеме плацебо. Кандесартан, как и другие БРА, как правило, хорошо переносится, частота синдрома отмены сопоставима с таковой при приеме плацебо.

Известно, что блокаторы РААС могут приводить к порокам развития плода и осложнениям неонатального периода при приеме в период беременности, что ограничивает их использование у женщин детородного возраста.

Важен вопрос: опасно ли, если беременность наступает на фоне приема БРА, а затем этот препарат отменяется? Среди женщин, которые приняли по крайней мере 1 дозу кандесартана, пациенток 73 из группы Prevent 1 и из группы Protect 1 забеременели 86 из группы кандесартана и 92 из группы плацебо. Исходы беременности были одинаковыми для обеих групп: доношенные роды состоялись у 51 женщины, принимавшей кандесартан, и у 50 женщин, принимавших плацебо, преждевременные роды — у 21 и 27, самопроизвольный выкидыш — у 12 и 15, раннее прерывание беременности — у 15 и Большинство младенцев были здоровы, как доношенные, так и недоношенные.

Единственным врожденным пороком развития был дефект межжелудочковой перегородки в группе плацебо. Кандесартан показал хорошую переносимость в клинических исследованиях с участием детей и подростков с АГ. Его фармакокинетический профиль не зависел от возраста, пола и веса и был аналогичен таковому у взрослых [23, 24].

Влияние кандесартана и других БРА на заболеваемость раком оценивали в 15 больших долгосрочных многоцентровых двойных слепых клинических исследованиях с участием пациентов. В период исследований не отмечалось существенных различий в заболеваемости раком между группами БРА и контрольным лечением. Данный метаанализ указывает на отсутствие значительного повышения заболеваемости раком при назначении БРА по сравнению с контрольной группой и в случае приема любого конкретного препарата из группы БРА.

Кроме того, на протяжении всего предыдущего опыта плацебо-контролируемых исследований кандесартана не зафиксировано никаких существенных различий в возникновении фатальных и нефатальных новообразований при лечении данным препаратом [9, 15, 25].

Блокаторы рецепторов ангиотензина II

Клиническая офтальмология. Медицинское обозрение. Польза снижения артериального давления АД с достижением и поддержанием его целевого уровня для снижения риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности хорошо доказана. Ренин-ангиотензиновая система играет важную роль в регуляции АД и является мишенью для некоторых групп антигипертензивных препаратов, в т. Кандесартан 8—32 мг 1 р. Кандесартан во многих рандомизированных клинических исследованиях доказал свою эффективность для снижения риска сердечно-сосудистой смертности, инсульта, сердечной недостаточности, ригидности артериальной стенки, почечной недостаточности, ретинопатии и мигрени в разных популяциях взрослых пациентов, включая пациентов с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа, метаболическим синдромом или нарушением функции почек.

Антагонисты рецепторов ангиотензина

Выбор препарата зависит от типа сердечной недостаточности и индивидуальных характеристик пациента. Наиболее распространенная классификация сердечной недостаточности, которая используется в настоящее время, разделяет пациентов на. Сердечная недостаточность с уменьшенной фракцией выброса "систолическая СН". При сердечной недостаточности со сниженной фракцией выброса СНСФВ все эти классы препаратов были изучены и рекомендованы для долгосрочного лечения. При сердечной недостаточности с сохраненной функцией выброса СНСФВ меньшее количество препаратов было соответствующим образом изучено. ИРАН в настоящее время изучаются.

Блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА)

Посредством блокирования действия ангиотензина II блокаторы рецепторов ангиотензина II расслабляют кровеносные сосуды, что снижает артериальное давление. Это означает, что сердцу нет необходимости усиленно работать, чтобы протолкнуть кровь по телу. На практике доказано, что применение БРА снижает частоту случаев госпитализации при сердечной недостаточности, повышает продолжительность жизни, переносимость физической нагрузки и качество жизни в целом. Побочные эффекты встречаются крайне редко. Сюда входит головокружение , общий симптом для всех снижающих артериальное давление лекарств. Но вашему сердцу легче функционировать при низком давлении. При приеме этих препаратов ваше артериальное давление будут регулярно измерять. Ваш врач будет регулярно отслеживать уровень калия. Ваш врач может посоветовать вам принять первую дозу блокатора рецепторов ангиотензина II, перед тем как лечь в постель, с тем чтобы попытаться предотвратить головокружение. Головокружение обычно сопровождает прием любого лекарства, снижающего артериальное давление, но ваше сердце при пониженном давлении функционирует лучше.

Препараты подгрупп исключены.

Антагонист рецепторов ангиотензина II

Зачем - см. Запомнить меня. Забыли пароль? Для специалистов здравоохранения! Соглашение об использовании. Список фармацевтических препаратов группы: Антагонисты рецепторов ангиотензина Уточнить.

Вход для специалистов.

.

Комментариев: 3

  1. morozova_im:

    Жену спасая, выбился из сил.

  2. monna1881:

    Сейчас болею сальмонеллой: всё началось с температуры первые 2 дня температура была 39 на 3 день 40.0 не сбивалась, с 3 дня начались бурление в низу живота и боль, жидкий стул начал со 2 дня, на 3 день первый раз заметил кровь в кале, лежу в больнице лечат антибиотиками ставят капельницы солевые (много воды потерял с температурой и поносом) пью лактобактерии для желудка и ентересотгель(активированный уголь) капельницы всего будут ставить дней 6.

  3. Abdualimov:

    А для души можно пить боржоми или др. минералку.